Tratamiento de mastocitomas cutáneos caninos no extirpables recurrentes Patnaik grado II (grado intermedio) o III (grado elevado)

Contraindicaciones
No usar en perras gestantes o lactantes o en perros previstos para la reproducción.
No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o al excipiente.
No usar en perros menores de 2 años o con peso inferior a 3 kg de peso vivo.
No usar en perros con hemorragia gastrointestinal.

Propiedades farmacológicas:
El toceranib es una molécula pequeña, un inhibidor multicinasa, que posee actividad antitumoral y antiangiogénica directas. El toceranib inhibe selectivamente la actividad de la tirosina cinasa de varios miembros del grupo de los receptores tirosina cinasa (RTK), estando algunos de ellos implicados en el crecimiento tumoral, en la angiogénesis patológica, y en la progresión metastásica del cáncer. El toceranib inhibió la actividad de la tirosina cinasa Flk-1/KDR (receptor del factor de crecimiento vascular endotelial VEGFR2), del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y del receptor del factor de células madre (c-Kit) tanto en ensayos bioquímicos como celulares. El toceranib muestra un efecto antiproliferativo sobre las células endoteliales in vitro. El toceranib induce la parada del ciclo celular y posterior apoptosis en líneas celulares tumorales que expresan mutaciones activadoras en la cinasa dividida RTK, c-Kit. Con frecuencia, el crecimiento del mastocitoma canino viene dado por una mutación activadora en c-Kit. Tras la administración oral de toceranib fosfato, aproximadamente el 92% del fármaco administrado se excreta por heces y otro 7% por orina.